文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200510122945.1

申 请 日：20051209

发 明 人：任勇 马学琴 王敏 董祥玉

申 请 人：南京师范大学 南京巨环医药科技开发有限公司

申请人地址：210097 江苏省南京市宁海路122号

公 开 日：20070613

公 开 号：CN1977974A

代 理 人：栗仲平;张苏沛

代理机构：32207 南京知识律师事务所

语　　种：中文

摘　　要：包合态环糊精/羟基喜树碱药物组合物，其中，环糊精与羟基喜树碱的摩尔比为1∶0.1～1.0，包合稳定常数Ka＝195M<Sup>－1</Sup>～2264M<Sup>－1</Sup>。优化方案的环糊精采用：β－环糊精或羟丙基－β－环糊精或磺丁基－β－环糊精，或其中任何两种和两种以上的混合物。制备方法是将环糊精与1～6倍质量的纯水混合，使成混悬液或溶液；加入0.5摩尔比的羟基喜树碱，充分混合、搅拌5～10小时，压滤，水洗固体物，干燥即得固体包含物或过滤得液体包含物。本发明羟基喜树碱的活性内酯环结构含量由63％提高到96％以上，溶解度提高192倍；含量稳定，适宜用于口服和非口服剂型。本发明的制备方法避免了有机溶剂残留，实用性强。

主 权 项：1、一种包合态环糊精/羟基喜树碱药物组合物，其中，环糊精与羟基喜树碱的摩尔比为1∶0.1～1.0，包合稳定常数Ka＝195M^-1～2264M^-1。

关 键 词：β －环糊精  羟基喜树碱 环糊精 制备方法  摩尔比  包合 有机溶剂残留 过滤得液体  药物组合物 成混悬液  口服剂型 稳定常数  优化方案  环结构  混合物  溶解度  羟丙基  丁基  内酯  压滤  干燥  

IPC专利分类号：A61K47/40(20060101);A61K31/4745(20060101);A61P35/00(20060101)