文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN202311426300.1

申 请 日：20231031

发 明 人：冯议 吴伟伟 江曦 唐启明 石攀文 杨庆垂 商雷 罗云 刘纯 王民

申 请 人：武汉桀升生物科技有限公司

申请人地址：430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新二路388号武汉光谷国际生物药企业加速器1.1期5栋3层01室

公 开 日：20240405

公 开 号：CN117820423A

代 理 人：童思明

代理机构：武汉惠创知识产权代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种棕榈酰五肽‑4的液相合成方法，属于有机合成技术领域。该方法包括：Pal‑Lys(Boc)‑Thr(tBu)‑OH和H‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Ser(tBu)‑OtBu于溶剂F中，在缩合剂和催化剂的作用下进行缩合反应得到Pal‑Lys(Boc)‑Thr(tBu)‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Ser(tBu)‑OtBu；强酸条件下，Pal‑Lys(Boc)‑Thr(tBu)‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Ser(tBu)‑OtBu一次性脱除Boc和tBu保护基，反应完成后，加结晶溶剂，固液分离得到棕榈酰五肽‑4。

主 权 项：1.棕榈酰五肽-4的液相合成方法，其特征在于，所述方法包括：S101：Pal-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-OtBu的制备Pal-Lys(Boc)-Thr(tBu)-OH和H-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-OtBu于溶剂F中，在缩合剂和催化剂的作用下进行缩合反应得到Pal-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-OtBu；Pal-Lys(Boc)-Thr(tBu)-OH的来源为：于溶剂B中，Pal-Lys(Boc)-OH经活化后，再与H-Thr(tBu)-OH在有机碱或无机碱的作用下，于室温下进行缩合反应，反应完成后酸洗、水洗和浓缩干得到；H-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-OtBu的来源为：Fmoc-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-OtBu脱Fmoc保护基得到；S102：棕榈酰五肽-4的制备强酸条件下，Pal-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Thr(tBu)-Lys(Boc)-Ser(tBu)-OtBu一次性脱除Boc和tBu保护基，反应完成后，加结晶溶剂，固液分离得到棕榈酰五肽-4。

关 键 词：五肽  棕榈 有机合成技术  固液分离 结晶溶剂  强酸条件  缩合反应 液相合成 缩合剂 一次性  溶剂  脱除  催化剂  

IPC专利分类号：C07K7/06;C07K1/06;C07K1/02;C07K1/14;C07K1/30