文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN96192540.X

申 请 日：19960312

发 明 人：横滨秀一 川越敬一 武田泰幸 横沟善启 横沟亚纪

申 请 人：第一制药株式会社

申请人地址：日本东京

公 开 日：19980408

公 开 号：CN1178523A

代 理 人：李勇

代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

语　　种：中文

摘　　要：右式(1)所代表的氨基酚衍生物:其中X是O或S,A是亚烷基,R<Sup>1</Sup>是苯基等,R<Sup>2</Sup>和R<Sup>3</Sup>是H或烷基;R<Sup>4</Sup>是取代的氨基甲酰基烷基等;R<Sup>5</Sup>是取代的氨基等;其盐,以及该衍生物和盐的光学异构体。还公开了用于消化性疾病的胃泌素受体拮抗剂、胆囊收缩素受体拮抗剂和药物。该化合物对胃泌素受体或CCK－A受体具有很强的结合抑制作用,并且对CCK－A受体或胃泌素受体有很高的选择性,从而该化合物可用于预防和治疗胃肠道疾病包括消化性溃疡以及中枢神经系统疾病。

主 权 项：1.下式(1)所代表的化合物、该化合物的盐、或该化合物或盐的光学异构体：其中X代表氧原子或硫原子，A代表直链或支链的亚烷基基团，R¹代表可带有取代基的苯基，R²和R³可以相同或不同，各自独立地代表氢原子或烷基，R⁴代表可带有取代基的烷基或链烯基，R⁵代表羟基，可带有取代基的烷氧基、芳烷基、芳基、环烷基或-N(R⁶)R⁷，其中R⁶和R⁷可以相同或不同，各自独立地代表氢原子、可带有取代基的烷基、烷氧基、可带有取代基的苯基、可带有取代基的芳烷基、可带有取代基的吡啶基、可带有取代基的噻唑基，或R⁶和R⁷与相邻的氮原子一起形成可带有取代基的饱和或不饱和杂环。

关 键 词：胃泌素受体 拮抗剂  化合物  中枢神经系统疾病 胆囊收缩素受体 治疗胃肠道疾病  氨基酚衍生物  结合抑制作用  光学异构体 消化性溃疡  氨基甲酰  基烷基  亚烷基  消化  疾病  预防  

IPC专利分类号：C07C275/28;C07C309/19;C07D209/08;C07D215/08;C07D207/04;C07D295/18;C07D221/20;A61K31/17;A61K31/185;A61K31/40;A61K31/47;A61K31/445