文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN202211232454.2

申 请 日：20221010

发 明 人：张文龙 吕少琼

申 请 人：上海奥科达生物医药科技有限公司

申请人地址：200120 上海市浦东新区半夏路100弄10号

公 开 日：20221220

公 开 号：CN115487145A

代 理 人：陆惠中

代理机构：北京纪凯知识产权代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明提供一种奥卡西平口服混悬液的制备方法，先由奥卡西平和离子交换树脂结合后，再用缓释材料进行表面修饰，制备奥卡西平树脂缓释微粒。再进行奥卡西平口服混悬液的制备，分别制备水相、丙二醇相，在高剪切作用下将水相、丙二醇相、其他原料充分混合制备主相，得到奥卡西平口服混悬液。本发明制备的奥卡西平口服混悬液，制剂中的药物微粒能够缓慢释放，具有载药量高、释放稳定、粒度均匀、稳定性好等多种优点，丰富了奥卡西平口服剂型，并极大地提高了患者服用顺应性，尤其用于治疗儿童、老人或有吞咽困难病人癫痫病的发作，具有良好的市场前景。

主 权 项：1.一种奥卡西平口服混悬液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：（1）将奥卡西平加入纯化水搅拌使其溶解后，按与奥卡西平重量比相适应的比例加入离子交换树脂，搅拌，静置使药物树脂沉降、过滤，取出滤留物干燥后过80～200目筛整粒，得到奥卡西平树脂微粒；（2）按与奥卡西平重量比相适应的比例的缓释材料用异丙醇或乙醇溶解，加入奥卡西平树脂微粒，在30～80℃条件下，转速100～800转/分钟，反应1～6个小时，沉降、过滤，取出滤留物干燥后过80～200目筛整粒，得到奥卡西平树脂缓释微粒；（3）将羟乙纤维素和微晶纤维素-羧甲基纤维素钠在纯化水中在高剪切作用下混合形成水相；（4）将羟苯甲酯、羟苯丙酯、山梨酸、聚乙二醇400单硬脂酸与丙二醇混合形成丙二醇相；（5）先将丙二醇相加热到40～60℃，后将上述水相和丙二醇相充分混合后，加入山梨醇溶液、糖精钠、抗坏血酸、柠檬香精和奥卡西平树脂缓释微粒并在搅拌作用下形成混悬液，得到奥卡西平口服混悬液；其中，步骤（1）-（2）中奥卡西平树脂缓释微粒制备中，奥卡西平、离子交换树脂、缓释材料的质量比为：奥卡西平 0.1％～1.0％离子交换树脂 0.1％～10.0％缓释材料 0.1％～5.0％；其中，步骤（3）-（5）中奥卡西平口服混悬液的制备原料质量体积比为：树脂缓释微粒中奥卡西平 5.0％～10.0％羟乙纤维素 0.05％～0.15％微晶纤维素-羧甲基纤维素钠 1.0％～2.0％丙二醇 2.0％～3.0％羟苯甲酯 0.05％～0.12％羟苯丙酯 0.01％～0.03％聚乙二醇400单硬脂酸 0.05％～0.1％山梨酸 0.05％～0.1％结晶山梨醇溶液 20.0％～30.0％糖精钠

关 键 词：奥卡西平 制备  口服混悬液 丙二醇  离子交换树脂  高剪切作用  表面修饰  充分混合  缓慢释放  缓释材料 缓释微粒 口服剂型 粒度均匀  吞咽困难  药物微粒 顺应性  载药量  树脂  主相  释放  治疗  

IPC专利分类号：A61K9/10;A61K31/55;A61K47/32;A61P25/08