文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN202011628113.8

申 请 日：20201231

发 明 人：李健雄 王海

申 请 人：武汉英纳氏药业有限公司

申请人地址：430074 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号

公 开 日：20210416

公 开 号：CN112661611A

代 理 人：童思明

代理机构：42243 武汉惠创知识产权代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种苯二酚类生物活性物质的制备方法，属于有机合成技术领域。方法包括：4‑异丙基‑3,5二甲氧基苯甲醇与亚磷酸三乙酯在碘化钾和相转移催化剂作用下进行反应，分离或不分离杂质；再与苯甲醛和碱进行维蒂希反应，反应完成后加水和过滤得到E‑4‑异丙基‑3,5‑二甲氧基‑二苯乙烯。E‑4‑异丙基‑3,5‑二甲氧基‑二苯乙烯脱甲基得到3，5‑二羟基4‑异丙基二苯乙烯，3，5‑二羟基4‑异丙基二苯乙烯还原得到3，5‑二羟基4‑异丙基二苯乙烷；E‑4‑异丙基‑3,5‑二甲氧基‑二苯乙烯还原得到3，5‑二甲氧基4‑异丙基二苯乙烷，3，5‑二甲氧基4‑异丙基二苯乙烷脱甲基得到3，5‑二羟基4‑异丙基二苯乙烷。

主 权 项：1.苯二酚类生物活性物质的制备方法，其特征在于，所述方法包括：在强极性非质子溶剂中，4-异丙基-3,5二甲氧基苯甲醇与亚磷酸三乙酯在碘化钾和相转移催化剂作用下进行反应，反应温度为80-130℃，反应完成后，分离或不分离杂质；再与苯甲醛和碱进行维蒂希反应，反应温度为20-30℃，反应完成后加水和过滤得到E-4-异丙基-3,5-二甲氧基-二苯乙烯；所述3,5二甲氧基-4-异丙基苯甲醇、碘化钾、相转移催化剂、碱和亚磷酸三乙酯的摩尔比为1：0.01-0.1：0.01-0.1：0.1-0.5：1.1-3.0。

关 键 词：异丙基  二苯乙烯  甲氧基 二苯乙烷 二羟基  脱甲基 还原  二甲氧基苯甲醇  亚磷酸三乙酯 有机合成技术  维蒂希反应 转移催化剂  活性物质  苯二酚 苯甲醛  不分离  碘化钾  类生物  加水  制备  过滤  

IPC专利分类号：C07C37/055(20060101);C07C41/30(20060101);C07F9/40(20060101);C07C39/21(20060101);C07C43/215(20060101)