文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN202010750591.X

申 请 日：20200730

发 明 人：李守峰 李朋朋 王勇

申 请 人：上海奥科达生物医药科技有限公司

申请人地址：201318 上海市浦东新区半夏路100弄10号

公 开 日：20210820

公 开 号：CN111904942B

代 理 人：郭超栋;王凯

代理机构：11414 北京递进知识产权代理事务所(特殊普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明涉及一种托吡酯干混悬剂，所述托吡酯干混悬剂采用多级混合制粒，包括托吡酯、惰性载体、崩解剂、掩味包衣、致孔剂、填充剂、助悬剂，托吡酯与惰性载体、崩解剂、掩味包衣组成掩味微粒，能够有效解决托吡酯苦涩的口感，本发明至少包括两种填充剂，功能分别为构成助悬组分和降低干混悬剂沾壁情况的功能，属于本发明首次发现，所述托吡酯干混悬剂制备方便、增加病人的顺从性以及给药准确性，适合工业生产。

主 权 项：1.一种托吡酯干混悬剂，其特征在于，所述托吡酯干混悬剂由掩味微丸、助悬组分、填充剂A、助流剂组成，按重量份计，其比例为300-1000：200：100-300：5-30；其中，所述掩味微丸包括400-600重量份惰性载体、100-170重量份托吡酯和掩味包衣层；所述惰性载体为蔗糖球或微晶纤维素球中的一种或混合物；所述掩味包衣层由100-500重量份包衣材料和50-200重量份致孔剂组成；所述包衣材料为乙基纤维素、甲基纤维素、醋酸纤维素和Eudragit中的任意一种或混合物；所述致孔剂为聚维酮、PEG、羟丙甲基纤维素中的一种或混合物；所述掩味包衣层占惰性载体层和托吡酯总和的比例，即包衣增重为13％-100％；所述助悬组分包括10-30重量份助悬剂和100-220重量份填充剂B；所述助悬剂选自黄原胶、卡拉胶、卡波姆中的一种或混合物；所述填充剂B为蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、淀粉、微晶纤维素中的一种或混合物；所述填充剂A为微晶纤维素；所述助流剂包括二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸富马酸钠的中的一种或混合物。

关 键 词：托吡酯 干混悬剂 惰性载体  掩味包衣  崩解剂  填充剂  多级混合  有效解决  顺从性 致孔剂  助悬剂 给药  掩味 制粒  制备  苦涩 发现  

IPC专利分类号：A61K9/50(20060101);A61K47/38(20060101);A61K31/7048(20060101);A61P25/08(20060101)