文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201811465520.4

申 请 日：20181203

发 明 人：于振鹏 肖飞 王国平 戚淑娴 高贺

申 请 人：扬州奥锐特药业有限公司 扬州联澳生物医药有限公司

申请人地址：225000 江苏省扬州市邗江区完美路5号

公 开 日：20190326

公 开 号：CN109516943A

代 理 人：谢东

代理机构：32315 扬州润中专利代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种高手性纯度内酰胺中间体及布瓦西坦的制备方法。本发明提供了一种内酰胺中间体分子式D化合物的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，通过重金属催化剂及手性诱导剂，加氢还原，将化合物C还原为内酰胺中间体D。采用本发明的内酰胺中间体分子式D化合物仅一步就可以制备得到布瓦西坦，合成路线短，反应条件温和，后处理简单，反应收率高，手性选择性好，生产成本低。反应过程中化合物C的转化率达81％，化合物D的de值达99.0％以上，适合于工业化生产。

主 权 项：1.一种内酰胺中间体分子式D化合物的制备方法，其特征在于：结构式C化合物在溶剂中，通过重金属催化剂以及手性诱导剂，加氢还原，得到内酰胺中间体结构式D化合物。

关 键 词：内酰胺中间体  制备  重金属催化剂  生产成本低  手性选择性  手性诱导剂  后处理  反应收率 反应条件  合成路线  加氢还原 溶剂  还原  

IPC专利分类号：C07D207/27(20060101)