文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201810148135.0

申 请 日：20180213

发 明 人：于振鹏 肖飞 王国平 戚淑娴 高贺 赵冬翠

申 请 人：扬州奥锐特药业有限公司 扬州联澳生物医药有限公司

申请人地址：225000 江苏省扬州市邗江区完美路5号

公 开 日：20201002

公 开 号：CN108147988B

代 理 人：谢东

代理机构：32315 扬州润中专利代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种高手性纯度内酰胺化合物的制备方法。该高手性纯度内酰胺化合物的制备方法其包括如下步骤:向反应容器中加入反应溶剂以及重金属催化剂，搅拌10～30分钟，加入反应原料A，接着向反应容器中加入氢源，然后在‑30～0℃下恒温反应20～40小时，反应结束，过滤，旋除有机溶剂，加入水和乙酸异丙酯萃取，然后，有机相经过干燥，抽滤，浓缩，得到粗品，然后将粗品进行重结晶，得到高手性纯度内酰胺产品B。本发明在不添加任何手性助剂的情况下，有效提高还原的手性选择性，具有生产成本低，方便生产操作，安全，原子经济和易于工业化生产等优点。

主 权 项：1.一种高手性纯度内酰胺化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：向反应容器中加入反应溶剂，以及重金属催化剂，接着加入反应原料A，接着向反应容器中加入氢源，然后在-60～0℃下恒温反应20～40小时，反应结束，过滤，旋除有机溶剂，加入乙酸异丙酯萃取，然后，有机相经过干燥，抽滤，浓缩，得到粗品，然后将粗品进行重结晶，得到产品B； 所述R1为羟基；所述重金属催化剂用量与原料A质量比不超过20％，所述反应原料的质量与反应溶剂的体积比为1:10～50，单位为g：ml；所述溶剂为水，甲醇，乙醇，异丙醇，正丁醇，叔丁醇中一种或几种的混合；所述氢源为氢气；所述重金属催化剂为钯碳。

关 键 词：内酰胺化合物  粗品  制备  重金属催化剂  除有机溶剂  生产成本低  手性选择性  乙酸异丙酯 反应溶剂  反应原料  恒温反应  生产操作  手性助剂 原子经济  内酰胺 有机相  重结晶 抽滤  氢源 萃取  还原  过滤  浓缩  安全  

IPC专利分类号：C07D207/27(20060101)