文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201510283247.3

申 请 日：20150528

发 明 人：柏旭 李志伟 项金宝

申 请 人：长春吉大天元化学技术股份有限公司

申请人地址：130117 吉林省长春市净月高新技术产业开发区金碧街750号

公 开 日：20170104

公 开 号：CN106279044A

语　　种：中文

摘　　要：本发明提供通式(I)所示的嘧啶异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用。所述化合物及其药学上可接受的盐能够调控HDAC信号转导通路，使细胞中乙酰化组蛋白含量增加；能选择性地杀死骨髓瘤细胞而对正常人外周血单核细胞没有明显毒性。因此，该类化合物有望开发成安全的抗癌药物。<Image file="DDA0000726316590000011.GIF" he="395" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="no" orientation="portrait" wi="441"/>

主 权 项：1.具有通式I所表示的一类化合物及其药效学上可接受的盐： 其中：n＝1～3；R¹为R(CH₂)_m–，其中m＝1～8，R为氢、PhNHCO–或PhNHSO₂–；R²为未取代的或取代的苯基；其中所述的取代苯基包括1-5个取代基，该取代基选自卤素、C1-C8烷基和C1-C8烷氧基。

关 键 词：外周血单核细胞 异羟肟酸衍生物  制备方法和应用  信号转导通路 乙酰化组蛋白  骨髓瘤细胞 含量增加  抗癌药物 可接受  嘧啶 杀死  细胞 调控  安全  开发  

IPC专利分类号：C07D239/69(20060101);A61K31/505(20060101);A61P35/00(20060101)