文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201410383868.4

申 请 日：20140806

发 明 人：吴豫生 牛成山 邹大鹏 耿阳 郭瑞云 李敬亚

申 请 人：北京凯悦宁医药科技有限公司 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司

申请人地址：100083 北京市海淀区学院路30号科大天工大厦A座508室

公 开 日：20150204

公 开 号：CN104327053A

代 理 人：牛爱周

代理机构：41119 郑州睿信知识产权代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种氘代克里唑蒂尼及其衍生物、制备方法及应用，属于医药化合物合成技术领域。本发明合成4种不同构型的氘代克里唑蒂尼，并考察克里唑蒂尼氘代位置、不同手性对其生物活性及药物代谢性质的影响，结果表明氘代克里唑蒂尼与克里唑蒂尼具有类似的抗癌活性，相对于氘代克里唑蒂尼外消旋体以及克里唑蒂尼具有一定的理化性质优势，具有好的抗癌应用前景，为合成新型抗肿瘤药物提供新的化合物。其中，消旋体苯乙醇衍生物的拆分是氘代克里唑蒂尼合成的关键步骤，其ee值直接影响最终产物的ee值，本发明中拆分方法具有易操作、成本低等特点。

主 权 项：1.氘代克里唑蒂尼及其衍生物，其特征在于：其结构式如式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示： 式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ中，R分别选自H或叔丁氧羰基。

关 键 词：拆分  新型抗肿瘤药物 医药化合物  关键步骤  合成技术  抗癌活性 理化性质  生物活性  外消旋体 药物代谢 制备方法  苯乙醇 消旋体  易操作  化合物  构型  手性  抗癌

IPC专利分类号：C07D401/14(20060101);A61P35/00(20060101)