文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201310412312.9

申 请 日：20130906

发 明 人：孙科炎 蓝玉明 李佶辉 常东亮

申 请 人：浙江科源化工有限公司

申请人地址：314001 浙江省嘉兴市南湖区大桥镇明新路北侧1-5号

公 开 日：20140101

公 开 号：CN103483289A

语　　种：中文

摘　　要：一种2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的合成方法，该化合物是合成达沙替尼的一个关键中间体。包括以下步骤：1)由三氯乙酰氯与乙烯基乙醚经亲核取代、水解反应一锅法合成3-乙氧基丙烯酸；2)由3-乙氧基丙烯酸经酰氯化、酰胺化反应一锅法合成N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺；3)N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺与NBS和硫脲反应得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺。该发明提供的合成方法，提高了收率、降低了成本、简化了操作，具有较大的实施价值。

主 权 项：1.一种2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的合成方法，包括以下步骤：1)由三氯乙酰氯与乙烯基乙醚经亲核取代、水解反应一锅法合成3-乙氧基丙烯酸；2)由3-乙氧基丙烯酸经酰氯化、酰胺化反应一锅法合成N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺；3)N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺与NBS和硫脲反应得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺。

关 键 词：甲基苯基 氧基丙烯酸  氧基丙烯酰  一锅法  甲酰  关键中间体 乙烯基乙醚  实施价值  水解反应  经亲核  化合物  硫脲  收率  酰胺 酰氯  

IPC专利分类号：C07D277/56(20060101)