文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201010152645.9

申 请 日：20100421

发 明 人：任麒 刘丽媛

申 请 人：上海医药工业研究院 上海浦力膜制剂辅料有限公司

申请人地址：200040 上海市北京西路1320号

公 开 日：20140326

公 开 号：CN102232934B

代 理 人：薛琦;朱水平

代理机构：31002 上海智信专利代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明涉及一种脉冲微丸，其从内到外依次包括20～40％的空白丸芯、5～30％的药物层、8～25％的溶胀层、5～12％的阻滞层、20～40％的酸层和15～40％的迟滞层；所述的迟滞层包括55～75％的缓释材料，10～35％的抗粘剂和5～20％的增塑剂；所述的缓释材料为丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯形成的三元共聚物；所述空白丸芯的平均粒径为0.1～0.3mm；所述的酸层包括有机酸和粘合剂。本发明还提了该脉冲微丸的制备方法，以及含有该脉冲微丸的脉冲口腔崩解片及其制备方法和用途。本发明的脉冲口腔崩解片兼具脉冲和口腔崩解功能，尤其适用于昼夜节律性疾病的给药，降低药物副作用，生产成本低，利于吞咽。

主 权 项：1.一种脉冲微丸，该脉冲微丸从内到外依次包括20～40%的空白丸芯、5～30%的药物层、8～25%的溶胀层、5～12%的阻滞层、20～40%的酸层和15～40%的迟滞层；所述百分比为相对于脉冲微丸总质量的百分比；所述的空白丸芯为蔗糖丸芯、淀粉丸芯和微晶纤维素丸芯中的一种或多种；所述的药物层包括药物活性成分和粘合剂，其中，所述的药物活性成分为福莫特罗、双氯芬酸钠、硝苯吡啶、雷尼替丁、氢氯噻嗪和华法林中的一种或多种，所述的药物层中，所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮；所述的溶胀层包括崩解剂和粘合剂；其中，所述的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠和羧甲基纤维素钠中的一种或多种，所述的溶胀层中，所述的粘合剂为羟丙甲基纤维素；所述的阻滞层的材料为羟丙甲基纤维素；其中，所述的迟滞层包括55～75%的缓释材料，10～35%的抗粘剂和5～20%的增塑剂，所述的百分比为相对于所述迟滞层质量的百分比；所述的缓释材料为丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯形成的三元共聚物，其中丙烯酸乙酯：甲基丙烯酸甲酯：甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯的摩尔比为1：2：0.1～1：2：0.2；所述的抗粘剂为滑石粉和/或单硬脂酸甘油酯，所述的增塑剂为甘油、聚乙二醇、丙二醇和柠檬酸三乙酯中的一种或多种；所述的空白丸芯的平均粒径为0.1～0.3mm；所述的酸层包括有机酸和粘合剂；所述的有机酸为琥珀酸、酒石酸、柠檬酸和苹果酸中的一种或多种；所述的酸层中，所述的粘合剂为羟丙甲基纤维素。

关 键 词：脉冲 微丸 口腔崩解片 空白丸芯  制备方法  缓释  酸层  甲基丙烯酸甲酯  丙烯酸乙酯 甲基丙烯酸  三元共聚物  药物副作用  昼夜节律性 甲胺基乙  口腔崩解  粘合剂  药物层  有机酸  增塑剂  给药  粒径  溶胀  阻滞  生产成本  疾病  

IPC专利分类号：A61K9/20(20060101);A61K47/32(20060101);A61K47/38(20060101);A61K45/00(20060101);A61P11/06(20060101);A61P19/02(20060101);A61P9/10(20060101);A61P9/12(20060101);A61P1/00(20060101);A61P7/02(20060101)