文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201010201078.1

申 请 日：20100609

发 明 人：钟宪斌 程笠人 谭孟群 马志珂

申 请 人：深圳市湘雅生物医药研究院

申请人地址：518057 广东省深圳市南山区高新中区科技中二路39号万基药业园科研楼七楼

公 开 日：20130710

公 开 号：CN102276556B

代 理 人：袁志明

代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

语　　种：中文

摘　　要：本发明涉及4-苄基哌连嗪乙亚胺酰(亚胺甲基苯)肼类化合物的制备方法，具体涉及制备以下式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物的方法：其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>和R<Sub>4</Sub>各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C<Sub>1-8</Sub>烯基、C<Sub>1-8</Sub>烷基、磺酰胺基，该方法包括以下步骤：(1)在适合的有机溶剂中，使水合肼与式1a化合物反应，得到式1b化合物；(2)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使2-氯乙酰亚酰乙酯盐酸盐与式1b化合物反应，生成式1c化合物；(3)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使式1c化合物与式1d反应，得到式I化合物。本发明方法安全、简单、操作方便。<Image file="DSA00000145223900011.GIF" he="102" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="355"/>

主 权 项：1.制备以下式I化合物或其药学可接受的盐的方法： 其中：R₁和R₂均为氢原子；R₃为羟基或卤素，R₄为C_1-6烯基，或者R₄为羟基或卤素，R₃为C_1-6烯基；该方法包括以下步骤：(1)在适合的有机溶剂中，使水合肼与以下式1a所示醛化合物反应， 得到以下式1b化合物： 步骤(1)所用的溶剂选自甲醇、乙醇、或其组合；(2)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使2-氯乙酰亚酰乙酯盐酸盐与上述式1b化合物反应，生成以下式1c化合物： (3)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使式1c化合物与以下式1d反应， 得到式I化合物；和任选的(4)使所得式I化合物进行纯化、形成盐处理，其中各中间体结构式中的符号R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地如式I所定义。

关 键 词：化合物  有机溶剂  亚胺 溶剂合物  制备方法  磺酰胺 甲基苯 氢原子  水合肼 盐酸盐  肼类  

IPC专利分类号：C07D295/15(20060101);A61P35/00(20060101)