文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200610041531.0

申 请 日：20060912

发 明 人：任勇 高剑锋 余书勤 吴玲

申 请 人：南京师范大学 南京巨环医药科技开发有限公司

申请人地址：210097 江苏省南京市宁海路122号

公 开 日：20080820

公 开 号：CN100411688C

代 理 人：栗仲平

代理机构：32207 南京知识律师事务所

语　　种：中文

摘　　要：含有环糊精/多烯紫杉醇包含物的药物组合物，由多烯紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，多烯紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精的混合物；包合物稳定常数Ka＝2056M<Sup>-1</Sup>～13051M<Sup>-1</Sup>。其制备方法：在环糊精纯水溶液中，搅拌下滴加多烯紫杉醇乙醇溶液；溶解后以0.2～0.4μm微孔滤膜过滤，滤液减压除乙醇，得到液体包合物，或减压除乙醇后减压除水，干燥，得到固体包含物。所得的包合物含有小于2%的乙醇。本发明显著提高了多烯紫杉醇溶解度(达15mg/ml以上)，溶液稳定、毒副作用小，药物活性好。

主 权 项：1. 一种含有环糊精/多烯紫杉醇包合物的药物组合物，由多烯紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，其中多烯紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，所述的环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精的混合物；环糊精包合多烯紫杉醇的稳定常数Ka＝2056M^-1～13051M^-1；所述的含有环糊精/多烯紫杉醇包合物的药物组合物，是指用以下制备方法得到的组合物：在羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精的混合物的纯水溶液中，搅拌下滴加多烯紫杉醇的乙醇溶液，体系溶解后以0.2～0.4μm微孔滤膜过滤，滤液减压除乙醇，然后再减压除水，干燥，得到的固体包合物，或减压除乙醇后得到的液体包合物。

关 键 词：β -环糊精  环糊精 丁基  减压  紫杉醇 乙醇  羟丙基  紫杉醇乙醇溶液  紫杉醇溶解度  药物组合物 液体包合物  纯水溶液  毒副作用  稳定常数  药物活性 药用辅料  制备方法  混合物  滴加  滤膜  微孔  干燥  过滤  小于  

IPC专利分类号：A61K47/40(20060101);A61K31/337(20060101);A61P35/00(20060101)