文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200610041530.6

申 请 日：20060912

发 明 人：任勇 高剑锋 余书勤 吴玲

申 请 人：南京师范大学 南京巨环医药科技开发有限公司

申请人地址：210097 江苏省南京市宁海路122号

公 开 日：20090513

公 开 号：CN100486645C

代 理 人：栗仲平

代理机构：32207 南京知识律师事务所

语　　种：中文

摘　　要：含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物，由紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，其中紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，所述的环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精任意比例的混合物；环糊精包合紫杉醇的稳定常数Ka＝5396M<Sup>-1</Sup>～14121M<Sup>-1</Sup>。其制备方法：在环糊精溶液中滴加紫杉醇的乙醇溶液，体系溶解后以0.2～0.4μm微孔滤膜过滤，滤液减压除乙醇，减压除水，干燥，得到固体包合物，或减压除乙醇后得到液体包合物，其中乙醇含量小于2%。本发明显著提高了紫杉醇溶解度和稳定度，且毒副作用小，药物活性与用药安全性好。

主 权 项：1、一种含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物，由紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，其中紫杉醇与环糊精的质量比为1:10～150，所述的环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精任意比例的混合物；环糊精包合紫杉醇的稳定常数Ka＝5396M^-1～14121M^-1；所述的包合物中乙醇含量小于2％；所述的含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物，是指用以下制备方法得到的组合物：在羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精的混合物的纯水溶液中，搅拌下滴加紫杉醇的乙醇溶液，体系溶解后以0.2～0.4μm微孔滤膜过滤，滤液减压除乙醇，然后再减压除水，干燥，得到的固体包合物，或减压除乙醇后得到的液体包合物。

关 键 词：β -环糊精  环糊精 紫杉醇 丁基  减压  羟丙基  乙醇 紫杉醇溶解度  固体包合物  环糊精包合  药物组合物 液体包合物  用药安全性 毒副作用  稳定常数  药物活性  药用辅料  乙醇含量 乙醇溶液  制备方法  混合物  滴加  滤膜  微孔  干燥  过滤  小于  

IPC专利分类号：A61K47/40(20060101);A61K31/337(20060101);A61P35/00(20060101)