文献类型：会议

作　　者：于淑一 王大伟 牛聪伟 席真

作者单位：元素有机化学国家重点实验室南开大学化学学院化学生物学系

基　　金：国家重点研究开发计划（2017YFD0200502）;国家自然科学基金（21702111、21672118、21332004/21877066）;天津市自然科学基金（16JCYBJC20200）、等项目的资助和大力支持

会议文献：第十一届全国化学生物学学术会议论文摘要（第二卷）

会议名称：第十一届全国化学生物学学术会议

会议日期：20191118

会议地点：中国广东广州

出版日期：20191100

学会名称：中国化学会

语　　种：中文

摘　　要：原卟啉原氧化酶(protoporphyrinogen oxidase, PPO)是亚铁血红素和叶绿素生物合成途径中的最后一个共同酶,能够将原卟啉原IX催化氧化成原卟啉IX。在植物体内,原卟啉原氧化酶是光依赖型除草剂的作用靶标,除草剂与底物发挥竞争性抑制作用,从而导致绿色植物组织的干枯与白化,并最终死亡。以原卟啉原氧化酶作为靶标的除草剂具有诸多优势,例如广谱杂草控制,低毒高效,环境友好。本课题组在此研究中,鉴于抑制剂与烟草原卟啉原氧化酶的结合方式,设计了一系列新颖的吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4-二酮-苯并恶嗪酮类化合物。化合物1-11q的Ki值为0.0074μM,是商品化除草剂丙炔氟草胺(Ki=0.046μM)的六倍以上,而且在37.5-150 g ai/ha具有良好的广谱除草效果,出苗前后都有抑制效果,且对棉花和花生安全。在此基础上通过建立CoMFA模型设计得到第二系列化合物,其中化合物2-24j,Ki值为0.0080μM,在75-150 g ai/ha对棉花和花生具有选择性,对玉米安全。本研究发现了一种有效的原卟啉原氧化酶抑制剂吡哆并[2,3-d]嘧啶-2,4-二酮-苯并噁唑酮,在除草剂研究中具有重要意义。

关 键 词：原卟啉原氧化酶 抑制剂 吡啶嘧啶苯并恶嗪酮  

分 类 号：TQ457]