文献类型：期刊文章

作　　者：李伟杰[1] 许遵乐[2]

机构地区：[1]汕头大学多学科研究中心,广东汕头515063 [2]中山大学化学与化学工程学院,广东广州510275

出　　处：《化学研究与应用》

基　　金：汕头大学自然科学基金博士启动基金(240-072009)资助项目

年　　份：2005

卷　　号：17

期　　号：6

起止页码：762-765

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2004、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、JST、RSC、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：合成了4个新的N,N-二取代甘氨酸酯,其结构经1HNMR谱、IR谱、MS-ESI谱和元素分析确证。在改良的Franz扩散池上,用离体裸鼠皮作生物膜,扑热息痛或消炎痛作药物模型进行经皮促渗活性对比试验。结果显示:N,N-二甲基甘氨酸(-E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯(2a)具有出色的促透活性,含2.5%的2a促进扑热息痛、消炎痛经皮渗透的效果分别是Azone的2.1和2.6倍,且时滞缩短,超过DDAA的经皮促渗活性;而N,N-二甲基甘氨酸-6-戊氧基-1-己酯(2b)的经皮促渗活性接近Azone,且时滞更短。

关 键 词：N,N-二取代甘氨酸酯  合成:促渗活性  

分 类 号：O629.72]