文献类型：期刊文章

作　　者：王家强[1] 刘军峰[2] 关玉昆[1] 赵烽[1] 许卉[1] 刘珂[1,2]

机构地区：[1]烟台大学药学院,烟台264005 [2]山东靶点药物研究有限公司,烟台264006

出　　处：《中草药》

年　　份：2009

卷　　号：40

期　　号：2

起止页码：201-204

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAB、CAS、CSA、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物。方法经常规提取分离得到雷公藤红素(Ⅰ),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性。结果合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(Ⅴ)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强。结论首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性。

关 键 词：雷公藤红素 雷公藤红素甲酯  雷公藤红素苄酯  雷公藤红素正十六醇酯  雷公藤红素环氧丙酯  结构修饰 细胞毒活性

分 类 号：R284.1[中药学类]