文献类型：期刊文章

作　　者：伍旭[1] 赵烽[1] 刘珂[1,2]

机构地区：[1]烟台大学药学院,山东烟台264005 [2]山东靶点药物研究有限公司,山东烟台264006

出　　处：《中草药》

年　　份：2009

卷　　号：40

期　　号：3

起止页码：348-352

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAB、CAS、CSA、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的为研究冬凌草甲素的构效关系,对冬凌草甲素进行结构修饰,合成其衍生物,并评价其细胞毒活性。方法经常规提取分离得到冬凌草甲素(Ⅰ);通过氧化和酰基化,制备冬凌草甲素衍生物,所获产物采用NMR和MS确证结构;采用MTT法观察衍生物的细胞毒活性。结果制备了6个冬凌草甲素的衍生物,分别为14-乙酰基冬凌草甲素(Ⅱ)、1,14-二乙酰基冬凌草甲素(Ⅲ)、14-对甲苯磺酰基冬凌草甲素(Ⅳ)、1-氧代冬凌草甲素(Ⅴ)、14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅵ)、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅶ),其中化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为3个新化合物。初步药理实验表明部分衍生物细胞毒活性高于冬凌草甲素。结论首次评价了1-氧代冬凌草甲素衍生物的细胞毒活性,其活性高于冬凌草甲素。

关 键 词：冬凌草甲素 14-对甲苯磺酰基冬凌草甲素  14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素  14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草  甲素 结构修饰 细胞毒活性

分 类 号：R284.2[中药学类]