文献类型：期刊文章

作　　者：刘军锋[1,2] 邵萌[3] 李景源[2] 于翠翠[2] 刘珂[4] 吴立军[1]

机构地区：[1]沈阳药科大学中药学院,辽宁沈阳110016 [2]山东靶点药物研究有限公司,山东烟台264003 [3]吉林大学生命科学学院,吉林长春130012 [4]烟台大学药学院,山东烟台264003

出　　处：《中国现代中药》

年　　份：2009

卷　　号：11

期　　号：3

起止页码：30-33

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、RCCSE、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:建立使用高效液相色谱法体外测定磷酸二酯酶活性的方法,测定分离自中药苦木的单体生物碱体外对磷酸二酯4(PDE4)的抑制活性。方法:从猪血中性粒细胞中制备PDE4,以环腺苷酸(cAMP)为反应底物,使用高效液相色谱法,测定反应底物减少的量,从而测定受试药物对PDE4的抑制活性。阳性药物为Rolipram。色谱条件:Discovery C_(18)反相色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为甲醇-pH 6.6磷酸缓冲液(10:90);流速为1.0mL·min^(-1);柱温30℃;检测波长254nm。结果:底物cAMP分离良好,无干扰,cAMP浓度在0.5～8.0μmol·L^(-1)时,与相应峰面积呈良好线性关系。PDE4酶样在10～60μL与活性呈良好的线性关系。方法的平均回收率95.7%。4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、4,5-二甲氧基铁屎米酮、3-甲基铁屎米-2,6-二酮的IC_(50)分别为35.4,30.2,27.2μmol·L^(-1)。结论:苦木中分得的单体生物碱对自猪血中性粒细胞中分离的PDE4有明显的抑制作用。

关 键 词：生物碱 磷酸二酯酶4 高效液相色谱 苦木

分 类 号：R927.2[药学类] R963