文献类型：期刊文章

作　　者：周新腾[1] 魏敏吉[2] 石晓东[1] 姜斯博[1] 张明[2] 张朴[2]

机构地区：[1]北京红林制药有限公司,北京100025 [2]北京大学第一医院临床药理研究所,北京100191

出　　处：《中国医院药学杂志》

年　　份：2010

卷　　号：30

期　　号：7

起止页码：553-557

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IPA、JST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:以进口制剂为参比,考察自制硝苯地平控释片体外药物释放特征和体内药动学。方法:分别采用4种不同pH缓冲溶液作为释放介质,并对pH6.8释放介质分别采用3种不同转速来测定硝苯地平控释片体外药物释放度,考察释放介质pH和转速对释放度的影响。采用气相色谱法(GC)测定健康男性受试者口服硝苯地平控释片后体内血药浓度。结果:硝苯地平控释片在不同pH释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速的影响。单剂量口服后,自制制剂和进口制剂主要药动学参数分别为:t1/2β(13.0±4.4)h和(12.7±4.7)h;tmax(14.2±7.8)h和(16.7±7.6)h;Cmax(29.3±10.2)μg.L-1和(25.6±8.1)μg.L-1;AUC0-60(778.2±298.1)μg.L-1.h和(735.5±261.3)μg.L-1.h;AUC0-∞(834.3±334.1)μg.L1.h和(798.8±283.6)μg.L1.h。相对于进口制剂,自制制剂相对生物利用度F(AUC0-60)为(106.4±17.0)%,F(AUC0-∞)为(105.4±18.2)%。2种制剂的Cmax、AUC0-60、AUC0-∞及tmax差异无显著性。结论:硝苯地平控释片体外药物释放不受释放介质pH和转速的影响;自制制剂与进口制剂生物等效。

关 键 词：硝苯地平控释片 释放度 气相色谱 药动学 生物等效

分 类 号：R969.1]