文献类型：期刊文章

作　　者：史琳[1] 高传柱[2] 孙艳艳[2] 高丽[1] 苟少华[2] 奚涛[1]

机构地区：[1]中国药科大学生物技术中心,江苏南京210009 [2]东南大学江苏省生物药物高技术研究重点实验室,江苏南京211189

出　　处：《药学进展》

年　　份：2011

卷　　号：35

期　　号：12

起止页码：560-565

语　　种：中文

收录情况：CAS、普通刊

摘　　要：目的:选择合适的载体基团手性中心及离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物,改善水溶性,寻找抗肿瘤活性好的铂(Ⅱ)配合物。方法:合成(1R,2R)-N1-(2-亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺和(1S,2S)-N1-(2-亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺,并以这两个化合物为载体基团配体,选用氯离子、硫酸根、草酸根、丙二酸根、1,4-丁二酸根、1,1-环丁二羧酸根为离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物。采用MTT法测定配合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果:合成了12个目标化合物,其结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱等确证。所得铂(Ⅱ)配合物可很好地克服铂类抗肿瘤药物水溶性差的问题,其对不同肿瘤细胞显示出不同的抗肿瘤活性,其中对人乳腺癌细胞MCF-7作用较为明显。结论:在奥沙利铂结构的基础上,利用载体基团手性中心及离去基团的选择合成新型铂配合物,为设计更为合理的含手性中心的奥沙利铂类似物提供了指导。

关 键 词：手性1,2-环己二胺衍生物  铂(Ⅱ)配合物  光学异构体 体外抗肿瘤活性

分 类 号：R914.5]