文献类型：期刊文章

作　　者：汪小涧[1] 张福荣[2] 程桂芳[2] 李春[1] 付继华[3] 尹大力[1] 尤启冬[3]

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京100050 [2]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,药理学研究室,北京100050 [3]中国药科大学药学院,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2009ZX09301-003)~~

年　　份：2012

卷　　号：43

期　　号：3

起止页码：193-198

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：以三环类抗组胺药物地氯雷他定为母体,设计并合成了一系列取代的三环类衍生物。所有目标化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。H1受体结合活性测试结果表明:化合物7拮抗组胺H1受体的活性显著优于先导化合物地氯雷他定。组胺诱导的豚鼠回肠收缩实验显示化合物7可显著抑制回肠收缩。构效关系研究表明:化合物的疏水参数lgP的计算值与拮抗H1受体的活性具有相关性。并进一步利用分子对接技术研究了化合物7与H1受体的结合模式。

关 键 词：三环类衍生物  H1受体结合活性  豚鼠回肠收缩  分子对接 合成  

分 类 号：R914]