文献类型：期刊文章

作　　者：黄泽玮[1] 涂家生[1] 沈雁[1] 吴仁荣[2]

机构地区：[1]中国药科大学药剂学教研室,南京210009 [2]南京威尔化工有限公司,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81072588);国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2011ZX11501)~~

年　　份：2012

卷　　号：43

期　　号：4

起止页码：302-306

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：研究以聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物(mPEG-PLA)作为载体,制备伊曲康唑聚合物胶束(ITZ-PM)。以开环聚合法合成mPEG-PLA,以溶剂挥发-薄膜分散法制备ITZ-PM溶液,并将其冷冻干燥。分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、原子力显微镜(AFM)和差示扫描量热法(DSC)等手段对载药量、包封率、粒径与分布和胶束形态等进行表征,采用透析法考察ITZ-PM的体外释放,并对释放机制进行探讨。结果显示ITZ-PM载药量为3.82%,包封率为99.4%,平均粒径为37.8 nm,pH为4.48;DSC确证药物已被包封在胶束中;AFM显示胶束呈类球形;ITZ-PM较市售制剂有一定缓释作用,释药行为较为符合Peppas-Sahlin方程。研究结果表明mPEG-PLA能有效提高伊曲康唑的溶解度。

关 键 词：伊曲康唑 聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物  聚合物胶束 体外释放 理化性质

分 类 号：R943]