文献类型：期刊文章

作　　者：郭晓令[1] 余榕捷[1] 钟佳萍[1] 李梅[1] 曾智星[1] 刘晓飞[1]

机构地区：[1]暨南大学生命科学技术学院生物医药研究院,广州510632

出　　处：《中国细胞生物学学报》

基　　金：国家自然科学基金青年基金(No.31100545);广东省自然科学基金(No.S2011010002931)资助项目~~

年　　份：2012

卷　　号：34

期　　号：10

起止页码：1023-1029

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：G蛋白偶联受体(G-protein couple receptors,GPCRs)是最大的超家族膜受体,其中它的B家族成员垂体腺苷酸环化酶激活肽1(PAC1)是垂体腺苷酸环化酶激动多肽(PACAP)的特异受体,介导PACAP神经保护等功能,是神经系统疾病药物开发的重要靶点之一。二聚化或寡聚化是GPCRs普遍存在的现象,但是目前尚没有关于PAC1形成同源二聚体或寡聚体的报道。为了验证PAC1也能进行同源二聚化,该文采用生物发光能量转移(bioluminescence resonance energy transfer,BRET)方法进行检测,结果显示不同浓度梯度共转染中国仓鼠卵巢细胞(Chinese hamster ovary,CHO)的PAC1-Rluc与PAC1-EYFP重组载体,在底物腔肠素h(coelenterazine h)作用下呈现明显的BRET信号。双分子荧光互补(BiFC)检测显示,带有EYFP N端基因标记的PAC1与带有EYFP C端基因标记的PAC1共转染CHO细胞,能呈现完整的EYFP荧光信号。同时,Western blot检测也显示,高表达PAC1的细胞中可检测到PAC1二聚体的大分子。因此,PAC1是能够进行正常同源二聚化的,这个发现将为后续神经损伤药物的开发奠定全新的理论基础,同时也为其他GPCRs同源二聚化的研究起到启发和借鉴作用。

关 键 词：GPCRS PAC1  同源二聚化  

分 类 号：R96]