文献类型：期刊文章

作　　者：李佶辉[1,2,3] 蓝玉明[2] 赵婷[3] 申屠宝卿[1] 常东亮[3]

机构地区：[1]浙江大学化学工程联合国家重点实验室,浙江杭州310027 [2]浙江科源化工有限公司,浙江嘉兴314006 [3]中国科学院嘉兴应用化学工程中心,浙江嘉兴314006

出　　处：《中国药物化学杂志》

基　　金：浙江省博士后科研基金一类择优资助项目(Bsh1201003)

年　　份：2014

卷　　号：24

期　　号：2

起止页码：97-102

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2013_2014、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的合成一种活性很高的磷酸二酯酶的四环鸟嘌呤型抑制剂TCG-33。方法以6-氨基尿嘧啶为起始原料,经硅醚化、甲基化、脱保护3步反应首先合成了6-氨基-3-甲基尿嘧啶,再经亚硝化、还原、缩合、加氢、酰胺化、关环氯代、取代、关环8步反应得到目标产物。结果与结论报道了TCG-33的全合成,采用1H-NMR、ESI-MS对相关中间体和最终产物的结构进行了鉴定,并对关键步骤的反应过程进行了详细讨论。

关 键 词：磷酸二酯酶 抑制剂 TCG-33  合成  

分 类 号：R96]