文献类型：期刊文章

作　　者：尹桂林[1] 李燕[2] 唐克[2] 金小锋[1] 陈晓光[2] 李莉[1] 冯志强[1]

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京100050 [2]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药理学研究室,北京100050

出　　处：《药学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21002126);“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103101-019)

年　　份：2014

卷　　号：49

期　　号：6

起止页码：888-895

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料，通过两条合成路线，经5～7步反应得到20个全新的2-（3-丁炔酰胺基苯基）苯并噻唑类化合物。目标化合物的结构经。HNMR和HR-MS鉴定。采用MTT法考察了其对5种肿瘤细胞株（HCT116、Mia—PaCa2、U87-MG、A549、NCI-H1975）的抗增殖作用，结果表明大部分化合物选择性地对其中的3种肿瘤细胞具有明显的抗增殖活性，其中化合物14e对人脑胶质母细胞瘤U87-MG细胞、化合物14h对结肠癌HCT116细胞的IC50值均在1×10^-8mol·L-1数量级水平，在此基础上对该类化合物进行了初步构效分析。

关 键 词：苯并噻唑 抗肿瘤活性 构效关系

分 类 号：R916[药学类]