文献类型：期刊文章

作　　者：吴琴[1,2] 王贞超[1] 魏学[1] 薛伟[1]

机构地区：[1]贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和生物工程重点实验室,贵州贵阳550025 [2]贵州理工学院制药工程学院,贵州贵阳550003

出　　处：《合成化学》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20762002);国家十二五科技支撑计划资助项目(2011BAE06B04-09)

年　　份：2014

卷　　号：22

期　　号：4

起止页码：429-434

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD_E2013_2014、RSC、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：根据活性亚结构拼接原理,将1,3,4-噻二唑环和哌嗪环通过磺酰基桥接,设计并合成了16个新型的1-取代-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物(4a^4p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。考察了溶剂、缚酸剂和反应温度对1-甲基-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4a)产率的影响。合成4a的最佳反应条件为:乙腈为溶剂,三乙胺为缚酸剂,于25℃反应5 h,产率75%。采用生长速率法研究了4a^4p对小麦赤霉菌、苹果腐烂病菌和辣椒枯萎病菌的抑制活性。结果表明:在用药量为50μg·mL-1时,1-(4-氟苄基)-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4d)和1-丙炔基-4-[5-(2,4-二氯苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4n)对三种病菌均具有较好的抑制活性。

关 键 词：1,3,4-噻二唑 哌嗪 磺胺 合成  抑菌活性

分 类 号：O626.25] O626.32[化学类]