文献类型：期刊文章

作　　者：杨洪亮[1] 徐国兴[1] 宝梅英[2] 张大鹏[1] 李志伟[1] 裴亚中[1]

机构地区：[1]吉林大学药学院,组合化学与创新药物研究中心,长春130021 [2]长春吉大天元化学技术股份有限公司,长春130012

出　　处：《高等学校化学学报》

基　　金：国家自然科学基金(批准号:81172914,81071743);吉林大学唐敖庆教授启动资金和吉林省人才开发基金(批准号:802110000432)资助~~

年　　份：2014

卷　　号：35

期　　号：12

起止页码：2584-2592

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2011、CAS、CSCD、CSCD2013_2014、EI(收录号：20150100403041)、IC、JST、RCCSE、RSC、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000347669400015)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异噁唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2-甲基-5-硝基-3-吡啶甲酸甲酯为原料,通过形成酰胺、磺酰胺和连接嘧啶片段等衍生化手段合成了21个新的吡啶联异噁唑类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,初步测试结果表明该类化合物对肿瘤细胞的增长具有显著的抑制作用.

关 键 词：吡啶联异噁唑  蛋白激酶 变构抑制剂  抗肿瘤活性

分 类 号：O621]