文献类型：期刊文章

作　　者：肖成骞[1] 胡立宏[1]

机构地区：[1]中国科学院大学上海药物研究所国家重点实验室,上海201203

出　　处：《药学研究》

基　　金：国家自然科学基金项目(No.81561148011;No.81473110;No.81273397)

年　　份：2016

卷　　号：35

期　　号：8

起止页码：435-443

语　　种：中文

收录情况：CAB、CAS、普通刊

摘　　要：天然产物是现代药物开发中先导结构的重要来源,但是天然活性先导化合物在天然生命体中往往含量微少,这严重限制了其临床前及临床研究,难以满足其后续的市场需求。本文通过具体案例剖析,归纳总结了源于结构复杂的天然产物在药物开发中资源问题的几种有效解决方案:1寻找量丰的核心天然骨架,再经半合成制备;2寻找其量丰的生源合成前体经仿生合成制备;3由量丰天然类似物经化学转化制备;4简化先导结构再全合成制备。希望为解决复杂天然产物药物开发中的资源供应提供借鉴。

关 键 词：复杂天然产物  药物开发 资源问题  解决方案  

分 类 号：R93]