文献类型：期刊文章

作　　者：赵胜贤[1] 厉昆[1] 付凌燕[1] 任党培[1] 金龙[1]

机构地区：[1]浙江普洛得邦制药有限公司,浙江东阳322118

出　　处：《现代药物与临床》

年　　份：2017

卷　　号：32

期　　号：2

起止页码：165-169

语　　种：中文

收录情况：CAB、CAS、CSA、IC、RCCSE、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的研发一种新型唑烷酮类抗生素((3R,3a S)-7-(6-((S)3-甲基-2-唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]唑[3,4-d][1,4]嗪-3-基)甲基)磷酸单酯(TJ1508)的合成工艺,并研究其晶型。方法以磷酸二苄酯中间体为原料,通过酸催化脱苄基得到TJ1508,在不同的溶剂体系中析晶得到不同晶型,采用粉末X射线衍射分析(PXRD)和差示扫描量热分析(DSC)对其进行表征,并对其进行加速稳定性试验和溶剂残留检测。结果目标化合物的收率最高为89%,得到3种不同的晶型A、B和C,稳定性、溶剂残留和钯残留均优于化合物专利无定型产品。结论设计了一种TJ1508的简易合成路线,得到3种稳定的晶型,其中晶型C最为稳定。

关 键 词：TJ1508  唑烷酮  磷酸二苄酯  抗生素 晶型

分 类 号：R914]