文献类型：期刊文章

作　　者：王鸿岩[1] 张卫军[2] 郭春[3]

WANG Hong-yan;ZHANG Wei-jun;GUO Chun(China Resources Double-Crane,Beijing 100024,China;Northeast Pharmaceutical Co.,Ltd.,Shenyang 110027,China;School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China)

机构地区：[1]华润双鹤药业股份有限公司,北京100024 [2]东北制药集团股份有限公司,辽宁沈阳110027 [3]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《中国药物化学杂志》

年　　份：2018

卷　　号：28

期　　号：4

起止页码：310-313

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的改进盐酸阿比朵尔的合成方法。方法以1,2-二甲基-5-羟基-3-吲哚甲酸乙酯为起始原料,经酰化、溴化、缩合、Mannich反应、成盐5步反应,得到目标产物盐酸阿比朵尔,目标产物及各步中间体结构经LC-MS、~1H-NM R确证。结果与结论该合成工艺总收率为39.70%(以1,2-二甲基-5-羟基-3-吲哚甲酸乙酯计),较文献收率提高了5.1%,纯度大于99.9%,新工艺中不再使用一类溶剂四氯化碳和剧毒品苯硫酚,反应条件温和,适合工业化生产。

关 键 词：抗流感病毒药物 盐酸阿比朵尔 工艺优化  

分 类 号：R914]