文献类型：期刊文章

作　　者：杨兰[1] 万坤[2] 杨建波[1] 晏声蕾[1] 张奇娆[1] 张景勍[1] 胡雪原[1]

YANG Lan;WAN Kun;YANG Jian-bo;YAN Sheng-lei;ZHANG Qi-rao;ZHANG Jing-qing;HU Xue-yuan(Medicine Engineering Research Center,College of Pharmacy in Chongqing Medical University,Chongqing 400016,China;Dept of Pharmacy,Meishan Cardiovascular and Cerebrovascular Hospital,Meishan Sichuan 620020,China)

机构地区：[1]重庆医科大学药学院重庆高校药物工程研究中心,重庆400016 [2]四川省眉山市心脑血管病医院药剂科,四川眉山620020

出　　处：《中国药理学通报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No 30973645);重庆市研究生科研创新项目资助(No CYS 17172);重庆医科大学大学生科学研究与创新实验项目(No 201724)

年　　份：2018

卷　　号：34

期　　号：5

起止页码：724-728

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、EMBASE、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的制备吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EBD)和吴茱萸碱丁酰衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded solid lipid nanoparticles,EBDLN),并研究它们的体外释放特征以及在体胃肠吸收的能力。方法采用一步合成法制备EBD,经薄膜分散法制备EBDLN。采用动态透析法考察EBD和EBDLN的体外释药特征,并用单向灌流法研究吴茱萸碱(evodiamine,EDM)、EBD和EBDLN的胃肠道吸收。结果在同种释放介质中,EBD和EBDLN的释药趋势完全一致,但EBDLN相对于EBD而言其释药速度更慢。EBDLN在各个肠道的K_a值和P_(app)值均明显大于EDM和EBD。且EBDLN在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠中的K_a值分别为EDM的110.14、56.70、51.23、45.70、127.23倍,EBDLN在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的P_(app)值分别为EDM的9.74、4.48、3.82、11.30倍。结论EBDLN具有缓释效应,增加了EDM和EBD在胃肠道的吸收。

关 键 词：吴茱萸碱 吴茱萸碱丁酰衍生物  固体脂质纳米粒 体外释放 在体胃肠吸收 吸收速率常数 表观渗透系数

分 类 号：R284.1[中药学类] R322.44[中医学类]