文献类型：期刊文章

作　　者：唐文强[1] 仝红娟[1] 刘斌[1] 徐小娜[2] 门靖[3]

TANG Wen-qiang;TONG Hong-juan;LIU Bin;XU Xiao-na;MEN Jing(Collaborative Innovation Center of Green Manufacturing Technology for Traditional Chinese Medicine in Shaanxi Province,Shaanxi Institute of International Trade&Commerce,Xianyang 712046,China;School of Pharmaceutical&Chemical Engineering,Xianyang Vocational Technical College,Xianyang 712000,China;XI'AN WANLONG Pharmaceutical Co.,Ltd.,Xi'an 710119,China)

机构地区：[1]陕西国际商贸学院陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西咸阳712046 [2]咸阳职业技术学院医药化工学院,陕西咸阳712000 [3]西安万隆制药股份有限公司,陕西西安710119

出　　处：《中国药物化学杂志》

基　　金：陕西省自然科学基础研究计划项目(2021JQ-883,2021JM-540);陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目(2019XT-1-02,2019XT-1-05);咸阳市分子影像与药物合成重点实验室资助项目(2021QXNL-PT-0008)。

年　　份：2023

卷　　号：33

期　　号：1

起止页码：21-24

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的改进沃塞洛托的合成工艺。方法以2,6-二羟基苯甲酸(2)为起始原料,与丙酮反应得到5-羟基-2,2-二甲基-4H-苯并[d][1,3]二氧六环-4-酮,其与3-溴丙烯反应得到5-(烯丙氧基)-2,2-二甲基-4H-苯并[d][1,3]二氧六环-4-酮,经DIBAL-H还原得到2-(烯丙氧基)-6-羟基苯甲醛,再经羟烷基化反应得到2-(烯丙氧基)-6-{[2-(1-异丙基-1H-吡唑-5-基)吡啶-3-基]甲氧基}苯甲醛,最后脱除烯丙基保护基得到沃塞洛托。结果与结论目标化合物及其中间体的结构经^(1)H-NMR和ESI-MS谱确证,总收率为64.3%(以化合物2计),纯度为98.3%(HPLC法)。本工艺操作简便,原料价廉易得,适合工业化生产。

关 键 词：沃塞洛托  镰状细胞疾病  工艺优化  

分 类 号：R914]