文献类型：期刊文章

作　　者：孟祥东[1,2] 牛家婧[3] 肖宣政[1,2] 孟晓玮[1,2] 鲁恩瑀[1,2] 李远鑫[1,2] 邹志华[3] 柏旭[1,2]

MENG Xiang-dong;NIU Jia-jing;XIAO Xuan-zheng;MENG Xiao-wei;LU En-yu;LI Yuan-xin;ZOU Zhi-hua;BAI Xu(The Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery,Jilin University,Changchun 130021,China;School of Pharmaceutical Science,Jilin University,Changchun 130021,China;College of Life Sciences,Jilin University,Changchun 130012,China)

机构地区：[1]吉林大学组合化学与创新药物研究中心,吉林长春130021 [2]吉林大学药学院,吉林长春130021 [3]吉林大学生命科学学院,吉林长春130012

出　　处：《中国药物化学杂志》

基　　金：大学生创新创业训练项目(2016B73770)

年　　份：2018

卷　　号：28

期　　号：6

起止页码：444-449

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的合成一系列嘧啶联苯类化合物,测试其对8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶(Mut T homolog 1,MTH1酶)和癌细胞增殖的体外抑制活性。方法以对溴硝基苯和二氯嘧啶为起始原料,经Suzuki偶联、铁酸还原和取代等反应得到4个目标化合物。酶实验根据MTH1酶水解d GTP的特性,结合分光光度法,计算酶抑制率。细胞实验选用SW480和Hep G2细胞株,采用MTT法测定。结果与结论化合物6a-1、6a-2、6a-3、4b具有体外MTH1酶抑制活性,化合物3a、5a-1、5a-3、6a-1、6a-2、6a-3、3b、4b具有一定癌细胞增殖抑制活性。

关 键 词：8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶  抑制剂 嘧啶联苯  抗肿瘤  

分 类 号：R914]