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北京协和医学院药物研究所药理学研究室 收藏

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研究主题:活性研究    抗肿瘤活性    抗肿瘤    丙二酸    衍生物    

研究学科:

被引量:13H指数:2WOS: 2 北大核心: 6 CSCD: 6

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丙二酸类PTP1B抑制剂的设计、合成及活性研究
1
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室;中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药理学研究室 杜欣 张书恩 刘军政 聂菲璘 叶菲 田金英 肖志艳  出版年:2012
国家自然科学基金资助项目(20972192);北京市自然科学基金资助项目(7102117)
蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)1B是治疗2型糖尿病(T2DM)及肥胖症的潜在靶点。磷酸酪氨酸(pTyr)是PTP1B去磷酸化作用的底物,本文以丙二酸基团模拟pTyr分...
关键词:PTP1B抑制剂  磷酸酪氨酸模拟物  丙二酸洐生物  
新型姜黄素类似物的合成及初步抗肿瘤活性研究
2
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所;中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药理学研究室;沈阳药科大学中药学院 王永成 李玉山 杨瀚泽 李燕 陈晓光 冯志强  出版年:2014
重大新药创制科技重大专项(2012ZX09301002-001;2012ZX09103101-019)
姜黄素具有明确的抗肿瘤活性和很好的安全性,然而它的结构的不稳定性和较差的药代学性质一定程度上限制了其临床应用。为了克服这些缺点,寻找具有更好抗肿瘤活性的小分子,本文设计合成了29个新型姜黄素类似物,通过1H NMR和HR...
关键词:姜黄素类似物  合成  抗肿瘤活性
新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接
3
《中国药科大学学报》中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;中国药科大学药学院 汪小涧 张福荣 程桂芳 李春 付继华 尹大力 尤启冬  出版年:2012
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2009ZX09301-003)~~
以三环类抗组胺药物地氯雷他定为母体,设计并合成了一系列取代的三环类衍生物。所有目标化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。H1受体结合活性测试结果表明:化合物7拮抗组胺H1受体的活性显著优于先导化合物地氯雷他定。组...
关键词:三环类衍生物  H1受体结合活性  豚鼠回肠收缩  分子对接 合成  
2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
4
《药学学报》中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室;中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药理学研究室 尹桂林 李燕 唐克 金小锋 陈晓光 李莉 冯志强  出版年:2014
国家自然科学基金资助项目(21002126);“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103101-019)
以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,通过两条合成路线,经5~7步反应得到20个全新的2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑类化合物。目标化合物的结构经。HNMR和HR-MS鉴定。采用MTT法考察了其对5种肿瘤细胞株(HCT1...
关键词:苯并噻唑 抗肿瘤活性 构效关系
水杨酸衍生物作为新型GK小分子活化剂的研究
5
《药学学报》中国医学科学院;沈阳药科大学制药工程学院;中国医学科学院 霍连超 张宇梁 雷蕾 刘率男 申竹芳 王玉玲 宋宏锐 冯志强  出版年:2013
国家自然科学基金资助项目(30572256);创新药物国家科技重大专项资助项目(2009zx09103-036)
葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点。为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方法设计并合成了19个结构新颖的水杨酸...
关键词:葡萄糖激酶 小分子活化剂  水杨酸衍生物  
氯胺酮对大鼠海马神经元高电压激活钙电流的作用
6
《中国医学科学院学报》中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院麻醉科;中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药理学研究室 谭宏宇 马士平 叶铁虎 王晓良  出版年:2010
国家自然科学基金(30672030)~~
目的观察氯胺酮对大鼠海马神经元高电压激活钙电流(ICa(HVA))的影响。方法培养Wistar大鼠海马神经元,采用全细胞膜片钳技术测定ICa(HVA)。加用不同浓度(10、30、100、300、1000μmol/L)氯胺...
关键词:氯胺酮 膜片钳 高电压激活钙电流  
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